常用藥物

  • 風濕科常用藥物與治療

    抗風濕藥物,大致可分成四大類:

    1、         非類固醇抗發炎藥NSAIDs(Non-steroid anti-inflammatory Drugs)

    2、         皮質類固醇類(Corticosteroid)

    3、         病程修改藥物DMARD(Disease-modifying anti-rheumatic drugs)

    4、         免疫療法(Immunotherapy)

     

    一般原則,軟組織風濕症如肌腱炎,或急性關節炎如痛風,選用NSAIDs.慢性關節炎如RA,常須再加上DMARD.全身自體免疫疾病如SLE或血管炎,則以皮質類固醇為主,常合併細胞毒害藥物(Cytotoxic drugs)之使用.

     

    一、NSAIDs(Non-steroid anti-inflammatory Drugs)

        抑制環列氧化酵素(cyclooxygenase,Cox)之作用,以阻        

         斷前列腺素的合成進而抑制發炎反應.

        Cox可分為3種類型 :

    ()COX 1 inhibitor,存在於大部分的組織,如腸胃,,平滑肌,內皮細胞,血小板等.對維持體內正常生理功能,扮演重要繳色:

    Aspirin,Diclofenac,Etodolac,Ibuprofen,Indomethacin,Ketoprofen,

    Ketorolac,Stin(Aspegic),Naproven,Pirixicam,Sulindac,Tolfenamic acid.

    ()Preferential COX 2 inhibitor(一般選擇性):

    Relifex,Mobic.

    ()COX 2 inhibitor,主要存在於發炎細胞,如巨嗜細胞,平常不表現活性,唯當有發炎刺激時,酵素活性可被大量誘導出來並參與發炎反應的進行:

    Celebrex,Vioox

      Cox 1 的抑制是許多副作用產生的機轉,而觧熱鎮痛作用來自                                  

     於對Cox 2的抑制

    只有Cox 2 對胃較有保護作用,3NSAID對腎臟的副作用相

    .只有sulindac腎臟副作用較小.

     

    二、Steroid

        一個人一天的分泌量約7.5mg, 上午約5mg ,下午約2.5mg.

         通常給藥超過此生理劑量才有可能造成副作用

    短效型(8-12小時):

    Cortison Acetate(25mg),Solu-cortef(100mg).

    中效型(12-36小時):

    Prednisolone(5mg),Methylprednisolone(4mg),Solu-Medrol(40mg,500mg).

    Prednisolone(5mg)Methylprednisolone(4mg)的作用強度相當.

    長效型(36-60小時):Dexamethasone(Decadron,0.5mg)

     

    三、病程修改藥物DMARD

         此類藥物有共同特性:

         (1)非選擇性的抑制免疫系統,可運用於各種全身性自體免疫疾

             .

         (2)同時具有多種不同的抗發炎或免疫調節作用,混合治療並

            有加成效果.

          (3)除了 Methotrexate ,這些藥物必須使用約三個月後,    

            開始產生效果,所以又被稱為緩慢作用抗風濕藥物(slow-

             acting antirheumatic  drugs,SAARD)

          (4)副作用多,使用時最好從小劑量開始,慢慢增加劑量,並必

             須規則追蹤藥物副作用.

        ()Methotrexate(2.5mg)

        治療:RA,SLE合併急性關節腫脹,慢性蕁麻疹,乾癬

    Starting dose:7.5mg/Qw,最大劑量25mg/Qw

    吃後要4-8,才有臨床效果,在關節內可有很高的濃度.

    可能副作用:

     1.G-I complains,口腔潰瘍

    2.Bone marrow suppression---Maintain WBC:3000/ul

    3.肝毒性

    4.Hypersensitivity pneumonitis

    5.Teratogenic

    Folic acid 1-2mg/qd合用,可降低副作用

    下列病患可能增加MTX的毒性,需小心使用:

    腎功能不良,合併使用NSAID,酗酒,病毒性肝炎,肥胖,糖尿病

    注意事項:用藥期間需避孕,停藥6個月後方可懷孕. 

       ()Sulfasalazine(500mg):

         藥理作用:抗發炎,免疫抑制,抗菌作用

    Indication:RA and Seronegative Spondyloarthropathy,潰瘍性結腸炎.

    Starting dose:500mg/qd, to total dose 2000-3000mg/qd

    吃後要6-8,才有臨床效果.

    治療RA至少需4-12週才有療效,但也可能需要服用一年或更長的時間.

    可能副作用:

    1.  Nausea最常見,嘔吐,腹痛,腹瀉

    2.  溶血症-----G6PD病人

    3.  光過敏

    4.  精蟲數減少,停藥後可恢復

    5.  白血球下降,血小板減少

    6.  貧血

    7.  肝功能異常

         禁忌症:

         1.磺胺藥物過敏者

         2.G6PD病人

         注意事項:

         1.應整粒吞服,不要嚼碎,不宜剝半及磨粉.飯後立即服用,應喝                 

           大量開水.

         2.忘記服藥該怎麼辦?

           想起時立即服用,若已接近下次服藥時間,只需服用下次劑量,       千萬不要服用雙倍劑量.

         3.有些人服用此藥,會對日光或太陽燈產生皮膚過敏現象,易發       

           生皮膚出疹,皮膚癢,發紅,曬黑,變色.故應盡量避免日曬.

         4.尿色或皮膚呈現橘黃色,是正常現象.

     

       ()Hydroxychloroquine(200mg)

         可有效控制發燒,紅斑,輕度關節炎,降低自體抗體的效價,

          而減少類固醇的需要量.

          腸道吸收後絕大多數沉積於組織中,半衰期長,藥效也須待治

          療三到四個月後,等血中濃度達到穩定後才出現.

    Indication:Dermatitis,Synovitis and alopecia in SLE and Dermatitis in Dermatomyositis

    Dose:200-400mg/qd

    可能副作用:

    此藥與melanin結合的能力很強因此眼睛的副作用是最大考量

    1.    皮膚過敏

    2.    視神經炎,視網膜病變

    3.    產生畸胎

    4.    色素沉著

    5.    肌肉無力

    需每隔6個月作一次眼科檢查

     

       ()Penicillamine(250mg):

    Indication:RA and Systemic sclerosis

    Starting dose:250mg/qd, then increased to Max.dose:1000mg

    吃後要4-8,才有臨床效果

    食物中蛋白質,鐵質,制酸劑會影響吸收,必須飯前一小時服用

    可能副作用:

    1.    Teratogenic

    2.    Dermatitis:most common side effect

    3.    Leukopenia

    4.    Proteinuria

     

        ()Azathioprine(Imuran 50mg):

         抑制淋巴球繁殖

    Indication:與各種結締組織疾病有相當好的steroid-sparing effect,減少Steroid的用量.Refractory synvitis and myositis.多用於治療RA,SLE,血小板缺乏症.

    Starting dose:1.5mg/Kg/day,to Max. dose 2.5-3.0mg/kg/day

             Check WBC count above 3500-4500/ul

    吃後要4-8,才有臨床效果

    副作用比其他細胞毒害藥物少,若病情需要可維持治療數年.

    可能副作用:

    1.  Increased incidence of infection

    2.  Nausea

    3.  Bone marrow suppression(全血球降低)

    4.  Oncogenicity

    5.  口腔潰瘍

    6.  胰臟炎

    7.  肝功能異常

     

        ()Cyclophosphamide(Cytoxan 50mg.iv:100,500mg)

    抑制DNA的合成與細胞的分裂,有效抑制免疫細胞的繁殖,減少TB淋巴球的數目,降低免疫球蛋白和自體抗體的製造.可能造成染色體損傷,長期使用引發惡性腫瘤機會增加.